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[发明专利]通过质谱法定量他莫昔芬及其代谢物-CN201910220665.6有效
发明人： N·克拉克 -专利权人：奎斯特诊断投资公司
申请日： 2015-05-12 - 公布日： 2021-12-14 - 主分类号： G01N27/62 文献下载
摘要：本发明的名称是通过质谱法定量他莫昔芬及其代谢物。提供了用于通过质谱法确定样品中他莫昔芬及其代谢物的量的方法。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬和他莫昔芬的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬其他他莫昔芬代谢物的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定他莫昔芬、诺吲哚昔芬和其他他莫昔芬代谢物的量。
通过法定莫昔芬及其代谢物

[发明专利]通过质谱法定量他莫昔芬及其代谢物-CN201580037630.9有效
发明人： N·克拉克 -专利权人：奎斯特诊断投资公司
申请日： 2015-05-12 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： G01N30/72 文献下载
摘要：提供了用于通过质谱法确定样品中他莫昔芬及其代谢物的量的方法。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬和他莫昔芬的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬其他他莫昔芬代谢物的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定他莫昔芬、诺吲哚昔芬和其他他莫昔芬代谢物的量。
通过法定莫昔芬及其代谢物

[发明专利]西地那非联合他莫昔芬制备抗乳腺癌药物的用途及组合物-CN202310647277.2在审
发明人：崔玉坤;贺丽芳;洪超群;吴俊东 -专利权人：汕头大学医学院附属肿瘤医院
申请日： 2023-06-01 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了西地那非在联合他莫昔芬制备抗乳腺癌药物方面的用途，西地那非能够促进GAPDH入核、抑制他莫昔芬耐药细胞(MCF‑7TR)的增殖。本发明还公开了一种能够抑制乳腺癌他莫昔芬耐药细胞(MCF‑7TR)的增殖、从而逆转耐药细胞对他莫昔芬敏感性的抗乳腺癌药物组合物，该组合物中包括西地那非和他莫昔芬。本发明利用西地那非对于他莫昔芬耐药的乳腺癌细胞有靶向逆转作用，从而可以恢复乳腺癌他莫昔芬耐药细胞对他莫昔芬敏感，为肿瘤患者带来了更经济方便有效的治疗选择。
联合莫昔芬制备乳腺癌药物用途组合

[发明专利]一种他莫昔芬组合物及其制剂-CN201710551985.0在审
发明人：黄飞鹤;上官莉卿;陈琪;史兵兵 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-07-07 - 公布日： 2017-11-07 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种他莫昔芬组合物，含有可增加他莫昔芬在水中溶解度的水溶性柱[6]芳烃。水溶性柱[6]芳烃制备方法简便，绿色环保，细胞毒性低，同时通过主客体相互作用提高难溶抗癌药物他莫昔芬在水中的溶解性；该他莫昔芬组合物具有良好的水溶性和高效的抗癌效率，有利于他莫昔芬的溶出和吸收，可大大提高他莫昔芬的生物利用度
一种莫昔芬组合及其制剂

[发明专利]一种非编码RNA分子lnc-DC在预测乳腺癌他莫昔芬耐药中的应用-CN201810582368.1有效
发明人：杨柳;倪超;胡晓歌;莫寅元 -专利权人：浙江省人民医院
申请日： 2018-06-07 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了一种非编码RNA分子lnc‑DC在预测乳腺癌他莫昔芬耐药中的应用，以及非编码Lnc‑RNA分子Lnc‑DC在制备预测乳腺癌他莫昔芬耐药的检测剂中的应用，所述Lnc‑DC的核苷酸序列如SEQ 本发明还公开了用于预测乳腺癌他莫昔芬耐药的引物或探针，提高预测乳腺癌他莫昔芬效果的方法，所述方法包括给予所述乳腺癌患者他莫昔芬和Lnc‑RNA分子Lnc‑DC抑制剂，以及包括他莫昔芬和Lnc‑RNA分子
他莫昔芬乳腺癌预测非编码RNA 应用核苷酸序列非编码检测剂探针引物制备

[发明专利]一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-141及其应用-CN201510870873.2在审
发明人：张健;张媛;李梦阳;陈苏宁 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2015-12-01 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-141及其应用，属于肿瘤生物治疗领域。本发明公开了一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-141，其核苷酸序列如SEQ.ID.NO.1所示。MiR-141具有在ER阳性乳腺癌他莫昔芬耐药细胞中低表达、在ER阳性乳腺癌他莫昔芬敏感细胞中高表达的特性，是一种新的乳腺癌他莫昔芬耐药标志物。因此，本发明为设计抗乳腺癌他莫昔芬耐药药物提供了新的靶点，并以此为依据，用以设计和开发直接针对乳腺癌他莫昔芬耐药的新药。本发明公开的MiR-141具有促进乳腺癌细胞耐药的生物学功能及作用机制，为有效逆转乳腺癌他莫昔芬耐药及提高乳腺癌的临床化疗效果提供有效途径。
一种莫昔芬耐药性相关 microrna 分子 mir 141 及其应用

[发明专利]一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-200a及其应用-CN201510869409.1在审
发明人：张健;李梦阳;张媛;陈苏宁 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2015-12-01 - 公布日： 2016-03-16 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-200a及其应用，属于肿瘤生物治疗领域。本发明公开了一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-200a，其核苷酸序列如SEQ.ID.NO.1所示。MiR-200a具有在ER阳性乳腺癌他莫昔芬耐药细胞中低表达、在ER阳性乳腺癌他莫昔芬敏感细胞中高表达的特性，是一种新的乳腺癌他莫昔芬耐药标志物。因此，本发明为设计抗乳腺癌他莫昔芬耐药药物提供了新的靶点，并以此为依据，用以设计和开发直接针对乳腺癌他莫昔芬耐药的新药。本发明公开的MiR-200a具有促进乳腺癌细胞耐药的生物学功能及作用机制，为有效逆转乳腺癌他莫昔芬耐药及提高乳腺癌的临床化疗效果提供有效途径。
一种莫昔芬耐药性相关 microrna 分子 mir 200 及其应用

[发明专利]一种他莫昔芬孪药制备方法及用途-CN201210052247.9有效
发明人：王科明;许贯虹;周晶;何烨 -专利权人：南京医科大学第二附属医院
申请日： 2012-03-02 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07D493/20 文献下载
摘要：本发明提供一种他莫昔芬孪药的制备方法及其应用，将他莫昔芬与新藤黄酸以酯键结合形成他莫昔芬-新藤黄酸孪药。该孪药具有高度的乳腺组织特异性，该化合物相对于他莫昔芬具有更高的疗效，有望成为一种高效低毒的抗肿瘤新药。
一种莫昔芬孪药制备方法用途

[发明专利]作为用于治疗乳腺癌的基于硼的4‑羟基他莫昔芬和因多昔芬前药-CN201380017207.3有效
发明人：郑时龙;王光迪;江泉;钟秋;张强 -专利权人：泽维尔大学
申请日： 2013-03-05 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07F5/05 文献下载
摘要：本公开涉及基于硼的多种4‑羟基他莫昔芬和因多昔芬的前药及其合成。本公开还示教所述基于硼的4‑羟基他莫昔芬和因多昔芬前药在乳腺癌治疗中的应用。
作为用于治疗乳腺癌基于羟基莫昔芬多昔芬前药

[发明专利]一种枸橼酸他莫昔芬晶型A的制备方法-CN201710612009.1有效
发明人：刘静;易斌;王曙宾;罗丽莲;肖艳皎;申全胜 -专利权人：北京斯利安药业有限公司
申请日： 2017-07-25 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07C217/14 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，本发明提供了一种枸橼酸他莫昔芬晶型A的制备方法，包括：将枸橼酸他莫昔芬非A晶型原料药与溶剂混合，加热，降温析出晶体，抽滤、洗涤、干燥得到枸橼酸他莫昔芬晶型A；所述加热的温度为本发明创造性的将枸橼酸他莫昔芬非A晶型原料药与溶剂在100℃～170℃的温度下溶解或熔融，而后降温析出晶体，无需枸橼酸他莫昔芬晶型A标准品即可以实现枸橼酸他莫昔芬晶型A的制备，同时纯度和收率高。该方法工艺简单，回收率高，适合大规模工业化生产，实验结果表明，本发明枸橼酸他莫昔芬晶型A的HPLC纯度不低于99.8％，E构型不超过0.1％。收率可达80％以上。
一种枸橼酸莫昔芬晶型制备方法

[发明专利]一种他莫昔芬柔性纳米脂质体凝胶剂及其制备方法-CN201710168358.9有效
发明人：彭佩;陈军;杨希雄;沈艳;顾薇 -专利权人：荆楚理工学院
申请日： 2017-03-20 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种他莫昔芬柔性纳米脂质体凝胶剂及其制备方法，该凝胶剂以一定配比的他莫昔芬、胆固醇、磷脂材料、水溶性凝胶基质、透皮促渗剂、表面活性剂、防腐剂、保湿剂、pbs缓冲液、氨水、蒸馏水和乙醇为原料制备而成其制备方法是：1)制备他莫昔芬柔性纳米脂质体混悬液；2)制备空白凝胶基质；3)将空白凝胶基质和他莫昔芬柔性纳米脂质体混悬液混匀，得到他莫昔芬柔性纳米脂质体凝胶剂。该凝胶剂对他莫昔芬有较高的载药量和包封效果，稳定性和透皮渗透性好。其制备方法简单，操作方便，制备成本低。
一种莫昔芬柔性纳米脂质体凝胶及其制备方法

[发明专利]一种枸橼酸他莫昔芬脂质体及其制备方法-CN201810034720.8有效
发明人：张海朝;易斌;王曙宾;罗丽莲;肖艳皎;蔡正军;马克阳 -专利权人：北京斯利安药业有限公司
申请日： 2018-01-15 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供了一种枸橼酸他莫昔芬脂质体的制备方法，包括：将枸橼酸他莫昔芬、磷脂和胆固醇溶于溶剂中，采用梯度真空蒸发的方法制备得到脂质体薄膜；将所述脂质体薄膜水化、过滤，得到枸橼酸他莫昔芬脂质体。本发明通过将枸橼酸他莫昔芬包裹于磷脂和胆固醇介质中制成枸橼酸他莫昔芬脂质体，可以显著降低药物毒性，提高药物的溶解性及生物利用度，延长药物作用时间；同时通过采用梯度真空蒸发溶剂制得脂质薄膜的方法而获得的枸橼酸他莫昔芬脂质体成膜性更好
一种枸橼酸莫昔芬脂质体及其制备方法

[发明专利]高纯度低E型他莫昔芬或其枸橼酸盐的制备方法-CN99116865.8在审
发明人：吴建越;张承华 -专利权人：上海华联制药有限公司
申请日： 1999-09-13 - 公布日： 2000-03-22 - 主分类号： C07C217/54 文献下载
摘要：一种高纯度低E型他莫昔芬枸或其橼酸盐的制备方法,将他莫昔芬溶于酸中精制,与枸橼酸成盐;或者将他莫昔芬枸橼酸盐溶于甲醇中精制;可得到E型异构体含量不高于0.05%的他莫昔芬或其枸橼酸盐。本发明具有操作方便、分离过程较短、成本低的优点,可以方便地得到E型异构体含量不超过0.05%的高纯度低E型他莫昔芬或其枸橼酸盐,解决了制药工业中长期存在的难题。
纯度莫昔芬枸橼酸制备方法

[发明专利]他莫昔芬在制备预防与治疗PCBs诱导男性不孕药物中应用-CN201410247439.4无效
发明人：瞿建华;陈刚;江俊康 -专利权人：南通大学
申请日： 2014-06-06 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： A61K31/138 文献下载
摘要：本发明属于医学生殖领域，特别涉及他莫昔芬在制备预防与治疗PCBs诱导男性不孕药物中应用。他莫昔芬在制备预防与治疗PCBs诱导男性不孕药物中应用，其中所述的他莫昔芬的剂量为2.5mg/kg/d。我们的前期研究表明PCBs染毒35天（500μg/kg/d）可以使小鼠精子数下降，并且在同时给予他莫昔芬后，可以显著减小PCBs对精子发生的抑制作用，即2.5mg/kg/d的他莫昔芬对于PCBs诱导小鼠精子数减少有着一定的保护作用
莫昔芬制备预防治疗 pcbs 诱导男性不孕药物应用

[发明专利]高纯度低E型他莫昔芬或其枸橼酸盐的制备方法-CN99124208.4无效
发明人：吴建越;张承华 -专利权人：上海华联制药有限公司
申请日： 1999-12-03 - 公布日： 2004-04-28 - 主分类号： C07C217/18 文献下载
摘要：一种高纯度低E型他莫昔芬枸或其橼酸盐的制备方法，将他莫昔芬溶于稀酸中精制，与枸橼酸成盐；或者将他莫昔芬枸橼酸盐溶于醇中精制；可得到E型异构体含量不高于0.05％的他莫昔芬或其枸橼酸盐。本发明具有操作方便、分离过程较短、成本低的优点，可以方便地得到E型异构体含量不超过0.05％的高纯度Z型他莫昔芬或其枸橼酸盐，解决了制药工业中长期存在的难题。
纯度莫昔芬枸橼酸制备方法

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